подробно о Мерсилоне: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, наиболее важный из которых — угнетение овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме предохранения от беременности, КПК способствует регулярности менструального цикла, снижает его болезненность и интенсивность кровотечения (что снижает риск развития железодефицитной анемии). Есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников, кист яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных опухолей молочной железы и внематочной беременности. После перорального приема дезогестрел быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (в среднем 2 нг/мл) достигается через 1,5 часа после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62–81%. Этоногестрел связывается с сывороточными альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 2–4% от общей концентрации в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а 40–70% специфически связанные из ГСПГ. Вызванное этинилестрадиолом увеличение содержания ГСПГ влияет на его распределение между белками сыворотки крови — способствует увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбуминсвязанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела — 1,5 л/кг. Этоногестрел полностью метаболизируется аналогично другим стероидам. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет около 2 мл/мин/кг. Взаимодействия с одновременно принятым этинилестрадиолом не выявлено. Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в два этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 6:4. На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ, который возрастает в 3 раза под действием этинилестрадиола. После ежедневного приема уровень препарата в сыворотке крови повышается приблизительно в 2–3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине цикла приема препарата. После перорального приема этинилестрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальный уровень концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1–2 часов и составляет 80 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного метаболизма составляет 60%. Этинилестрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%) и способствует повышению сывороточной концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения — 5 л/кг. Пресистемное конъюгирование этинилестрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. Этинилестрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутствующих как свободном виде, так и в соединениях с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса — 5 мл/мин/кг. Уровень этинилестрадиола в плазме крови снижается в два этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет около 24 часов. В неизмененном виде этинилестрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилестрадиола происходит с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов — 24 ч. Равновесные концентрации достигаются через 3–4 дня, когда уровень в сыворотке на 30–40% превышает концентрацию в сравнении с однократной дозой. ПОКАЗАНИЯ: гормональная контрацепция. ПРИМЕНЕНИЕ: принимать по 1 таблетке в сутки в одно и то же время ежедневно в течение 21 дня в последовательности указанной на упаковке. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая при необходимости водой. Затем следует 7-ми дневный период без приема таблеток. В этот период происходит менструальноподобная реакция (кровотечение отмены), которая может быть более продолжительной и менее интенсивной по сравнению с обычной менструацией. Как правило, она начинается на 2–3-й день после приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблеток из следующей упаковки. По прошествии 7 дней начинают прием таблеток из следующей упаковки. Если гормональные контрацептивы в предыдущий месяц не использовались,прием таблеток начинают в первый день менструального кровотечения. Можно начать прием и с 2–5-го дня, но в таком случае на протяжении первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. При переходе с другого комбинированного перорального контрацептива прием Мерсилона следует начинать на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК или на следующий день после перерыва в приеме таблеток. Переход с препаратов, в которых содержится только прогестаген (мини-пили, имплантант или инъекция), или с внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген, можно начинать в любой день после прекращения их применения(в случае имплантанта — в день его удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции). Во всех указанных случаях следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток. Прием Мерсилона можно начинать сразу же после аборта в первом триместре. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции. После родов или аборта в втором триместре рекомендуется начинать прием Мерсилона с 21-го или 28-го дня (на протяжениичетвертой недели). При более позднем начале приема, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток. Если в этот период были сексуальные контакты, то перед началом использования КПК следует исключить возникновение беременности или дождаться первой менструации. Задержка приема таблетки Мерсилон менее, чем на 12 ч, не влияет на эффективность контрацепции, но следует принять таблетку как можно скорее и дальше продолжать прием в обычной последовательности. Задержка приема таблетки Мерсилон более, чем на 12 ч, снижает эффективность контрацепции. В этом случае следует придерживаться следующих правил: 1. Не прекращать прием таблеток более, чем на 7 дней. 2. После начала приема таблеток адекватное торможение оси гипоталамус-гипофиз-яичники достигается в течение 7 дней беспрерывного приема. При пропуске приема на 1-й неделе следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее продолжать принимать таблетки в обычной последовательности. Кроме того, на протяжении следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции (презерватив). Если на протяжении предыдущих 7 дней были сексуальные контакты, следует исключить возможность возникновения беременности. Чем больше таблеток не было принято и чем ближе этот пропуск к обычному периоду без таблеток, тем выше риск возникновения беременности. При пропуске приема на 2-й неделе следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее продолжать принимать таблетки в обычной последовательности. Если до пропущенной таблетки на протяжении 7 предыдущих дней таблетки принимались своевременно, то дополнительные средства контрацепции не нужны. Если же нарушения случались и раньше или пропущено более одной таблетки, то на протяжении следующих 7 дней следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. При пропуске приема на 3-й неделе риск снижения надежности возрастает по мере приближения перерыва в приеме таблеток. При своевременном приеме препарата на протяжении 7 дней до пропуска эффективность контрацепции сохраняется, и необходимости использовать барьерный метод не возникает. Если же это не так, то следует прибегнуть к первому из перечисленных вариантов и использовать дополнительные барьерные методы контрацепции на протяжении 7 следующих дней. 1. Принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее продолжать принимать таблетки в обычной последовательности. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, не делая перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнутся менструальноподобные выделения к окончанию приема второй упаковки, хотя в процессе приема таблеток может наблюдаться «мазанье» или внезапное кровотечение. 2. При перерыве в 7 дней включая дни пропуска, прием таблеток из упаковки можно прекратить и начать прием таблеток из следующей упаковки. При пропуске очередного приема таблеток и отсутствии кровотечения отмены на протяжении первого планировавшегося периода без приема таблеток, следует исключить возникновение беременности. 3. В случае возникновения рвоты или других нарушениях ЖКТ, ввсасывание препарата может быть неполным и следует прибегнуть к дополнительным методам контрацепции. Если рвота произошла не позже, чем через 3­­–4 часа после приема таблетки, то прием таблетки следует считать пропущенным. 4. Чтобы задержать начало менструации, следует, не делая перерыва, продолжать принимать таблетки из следующей упаковки. Возможна задержка на любой срок в пределах количества таблеток во второй упаковке. Во время задержки может наблюдаться внезапное кратковременное кровотечение или «мазанье». После следующего планового 7-ми дневного периода без приема таблеток восстанавливается регулярный прием Мерсилона. Для перемещения начала менструации на другой день недели, не совпадающий со схемой приема таблеток, следует сократить период без приема таблеток на нужное количество дней. Чем меньше этот период, тем выше вероятность отсутствия кровотечения отмены, появления «мазанья» и кратковременных кровотечений во время приема таблеток из следующей упаковки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (наличие в данное время или в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения; стенокардия; мигрень с очаговыми неврологическими симптомами; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; факторы риска тромбоза (наличие в данное время или в анамнезе); панкреатит или перенесенный панкреатит с высокой гипертриглицеридемией; заболевания печени (до нормализации функциональных показателей); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные; наличие в данное время или в анамнезе); гормонзависимые злокачественные опухоли (диагностированные и подозреваемые); вагинальное кровотечение неясной этиологии; диагностированная или подозреваемая беременность; повышенная чувствительность к любому компоненту Мерсилона. С осторожностью применять при ожирении (индекс массы тела больше 30 кг/м2); АГ; фибрилляция предсердий; заболевания клапанов сердца; дислипопротеинемия; заболевания печени и желчного пузыря; болезнь Крона и язвенный колит; серпоповидно-клеточная анемия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; эпилепсия; табакокурение в возрасте старше 35 лет; продолжительная иммобилизация; обширные оперативные вмешательства; фиброзно-кистозная мастопатия; фибромиома матки; сахарный диабет; врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); хлоазма (избегать пребывания на солнце или ультрафиолетовом излучении). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, головная боль, нагрубание и болезненность молочных желез; головная боль; мигрень; изменение либидо; депрессивные состояния; непереносимость контактных линз; тошнота; рвота; изменения вагинальной секреции; различные кожные нарушения; задержка жидкости; изменение массы тела; реакции гиперчувствительности. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом или восстановлением приема КПК необходим врачебный осмотр не менее одного раза в год, с измерением АД, исследованием молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическим исследование шейки матки. Во время использования КПК могут возникнуть нерегулярные (незначительные — мазанья» или густые) кровотечения, в особенности на протяжении первых месяцев приема. Корректная оценка нарушений менструального цикла возможна лишь после адаптационного периода, который составляет приблизительно три цикла. Если нерегулярные кровотечения возникают и сохраняются после предшествующих регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины, исключить беременность или опухоль. Иногда во время периода без приема таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться. При нарушении режима до первого отсутствия менструации в период без приема таблеток, при отсутствии кровотечения дважды подряд, перед продолжением приема КПК, следует исключить возможность возникновения беременности. Применение Мерсилона противопоказано при беременности. При возникновении беременности во время приема Мерсилона, дальнейший прием следует прекратить. Эстрогены могут уменьшить количество и изменить состав грудного молока, поэтому не рекомендуется использовать КПК во время кормления грудью, до полного отлучению ребенка от груди. Мерсилон не влияет на способность концентрировать внимание и на способность управлять автомобилем. Контрацептивные стероиды могут влиять на результаты следующих лабораторных тестов: биохимические параметры печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровень белков в сыворотке крови (глобулин, связывающий ГКС и/или на липидную/липопротеиновую фракции), параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не превышают пределов нормы. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффективность препарата может снижаться при одновременном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (что может привести к повышенному метаболизму половых гормонов). К таким препаратам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой. Антибиотиками пенициллинового и тетрациклинового ряда также снижают эффективность препарата (уменьшают кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, что приводит к снижению концентрации этинилестрадиола). При одновременном приеме любого из указанных препаратов, дополнительно с КПК следует применять барьерный метод контрацепции. При приеме антибиотиков (кроме рифампицина и гризеофульвина), на весь период антибиотикотерапии и на протяжении 7 дней после ее отмены необходим барьерный метод контрацепции. При приеме препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты печени, в дополнение к КПК следует использовать барьерный метод на протяжении всего приема и еще на протяжении 28 дней после прекращения приема. Если прием препарата продолжается, а таблетки в упаковке КПК уже закончились, прием таблеток из следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке могут возникать тошнота, рвота, у молодых женщин — кровянистые выделения из влагалища. Антидотов нет. Лечение симптоматическое. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–25 °С. .


уменьшают кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов,необходимости использовать барьерный метод,протяжении первых месяцев приема,принять последнюю пропущенную таблетку,следует придерживаться следующих правил,следует исключить возникновение беременности,протяжении первого планировавшегося периода,рекомендуется использовать кпк,результаты следующих лабораторных тестов,метаболизируется путем ароматического гидроксилирования